本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 / t3 q6 o) T: _* b5 ^
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html- M b% z2 w8 ~- g# F, T
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
/ J- t1 n3 g# q. _. k8 Z靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
# ?" C/ O' U- J4 ?IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] : `4 G9 y0 k z1 y A( E
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]+ {+ u. S, h" i
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]+ S& K+ F& p' a- y
特征
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg: X/ t1 u$ i, L& S4 T! D& }3 b
2013年12-24日
$ `6 b8 L+ v6 I老马(925951365) 11:23:42
7 P8 g' D9 ?. S 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床$ J" V- }1 a' ^6 O. N& h- e' P" @1 v
老马(925951365) 11:38:19
$ S! p: H, H' m- s- J$ G# g: LEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
" D# v, Z4 m! \2 x1 B* Y凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗7 { r' ?- Y0 ~0 j% D! K" \
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
2 K) A, ?) \; j1 ~+ p等明年,大家就可以联BIBF1120了
- D% I% K1 Z9 X u5 Y3 ~) x. S; v老马(925951365) 11:57:30
$ i1 F/ Z5 U2 F' X$ o0 \10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
, R9 k T ]1 R- |' W老马(925951365) 11:59:08
" p8 b7 m$ l K5 u, W" s4 W5 PBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行0 N3 o: p {6 h4 u
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
6 g+ i. ^: A" s0 b' e, g9 O& _这药副作用不大,每天150mg*2+ k) Y6 }6 {# t8 M3 n
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了8 @* D7 D& P" w* i% m4 R
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