本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 7 r& o3 ], }; \4 r& V0 G4 J
& t* G/ d5 _% K, o: ehttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
3 B9 H" `, A* L5 n产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
2 j: A' o5 a2 W& K% y( C靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
- B) G, I3 Q7 { M& ~0 |. YIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
; C# z. G) X p- @# O" U体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
+ J! ]+ _7 y G: g体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
. y$ x: N4 y- j( a% p% }特征 5 O/ h# s+ r2 n8 E7 G
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。/ f3 \* ]# H! W& Q _* _
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
2 L, f( p( q: ~1 o9 p$ h% @2013年12-24日
- W3 _9 J/ `, P* O" Q老马(925951365) 11:23:42( q% r% }6 E# U4 {9 j
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床9 C1 N# h$ A) r+ x
老马(925951365) 11:38:19, a! a4 e8 M* a5 P3 j+ z
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制, [ b) U$ |" a9 P3 W" e
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
+ S" a# N0 e$ q蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
$ B T- w" ^! \2 r$ L等明年,大家就可以联BIBF1120了$ A1 m3 s @# v% G
老马(925951365) 11:57:30
. }1 a% e @2 ?9 a, R10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
# z- k$ r+ q9 A# a4 {0 F% a老马(925951365) 11:59:08" h& Y b% J# p( B0 J! Z! k( R
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行( J) l, O3 a5 Y0 N9 h
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
9 H* s+ O0 Y, i. [7 B" Q这药副作用不大,每天150mg*2
0 H: o- A+ m% |晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了. \$ S m8 C% l5 g# w2 \8 z
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